دواعي استعمال سكيمبليكس 40 مجم 60 قرص

سكيمبليكس (أسيمينيب) 40 مجم أقراص مغلفة، عبوة 60 قرصًا، من نوفارتس؛ مثبط لإنزيم التيروزين كيناز BCR::ABL1 يرتبط بجيب الميريستويل في ABL، لعلاج ابيضاض الدم النقوي المزمن إيجابي كروموسوم فيلادلفيا في المرحلة المزمنة.

• ابيضاض الدم النقوي المزمن إيجابي كروموسوم فيلادلفيا المشخص حديثًا في المرحلة المزمنة (موافقة أمريكية معجلة)الفئة: AdultsDailyMed (U.S. National Library of Medicine)
• ابيضاض الدم النقوي المزمن إيجابي كروموسوم فيلادلفيا في المرحلة المزمنة المعالج سابقًاالفئة: AdultsDailyMed (U.S. National Library of Medicine)
• ابيضاض الدم النقوي المزمن إيجابي كروموسوم فيلادلفيا في المرحلة المزمنة مع طفرة T315Iالفئة: AdultsDailyMed (U.S. National Library of Medicine)

• الأكثر شيوعًا (20% فأكثر): آلام عضلية هيكلية وطفح وتعب وعدوى الجهاز التنفسي العلوي وصداع وآلام البطن وآلام المفاصل وإسهال.نشرة دولية لنفس المنتج · DailyMed (U.S. National Library of Medicine)
• من الشذوذات المخبرية الشائعة: انخفاض اللمفاويات والكريات البيض والصفائح والعدلات والهيموجلوبين والكالسيوم المصحح، وارتفاع الليباز والكوليسترول والدهون الثلاثية وحمض اليوريك وALT والفوسفاتاز القلوي.نشرة دولية لنفس المنتج · DailyMed (U.S. National Library of Medicine)

• لا توجد (النشرة الأمريكية).نشرة دولية لنفس المنتج · DailyMed (U.S. National Library of Medicine)

• تثبيط نقي العظم: يحدث نقص الصفائح والعدلات وفقر الدم؛ يُجرى تعداد دم كامل كل أسبوعين لأول 3 أشهر ثم شهريًا، ويُعلق أو يُخفض أو يُوقف الدواء حسب الشدة.نشرة دولية لنفس المنتج · DailyMed (U.S. National Library of Medicine)
• سمية بنكرياسية: التهاب البنكرياس وارتفاع الليباز/الأميليز؛ يُقاسان شهريًا (وبتكرار أكبر عند وجود تاريخ لالتهاب البنكرياس) وتُقيّم الأعراض البطنية.نشرة دولية لنفس المنتج · DailyMed (U.S. National Library of Medicine)
• ارتفاع ضغط الدم: يُراقب ويُعالج؛ يُعلق أو يُخفض أو يُوقف الدواء عند الدرجة 3 فأعلى.نشرة دولية لنفس المنتج · DailyMed (U.S. National Library of Medicine)
• قد تحدث فرط حساسية (طفح ووذمة وتشنج قصبي)؛ تُعالج ويُعدل العلاج أو يُوقف عند الدرجة 3 فأعلى.نشرة دولية لنفس المنتج · DailyMed (U.S. National Library of Medicine)
• سمية قلبية وعائية: أحداث إقفارية قلبية ودماغية وتجلطات شريانية وفشل قلبي واضطرابات نظم منها إطالة QTc، بعضها مميت، غالبًا لدى من لديهم عوامل خطورة أو عولجوا بعدة مثبطات تيروزين كيناز سابقًا؛ تجب المراقبة.نشرة دولية لنفس المنتج · DailyMed (U.S. National Library of Medicine)
• سمية جنينية: قد يضر بالجنين؛ يجب التحقق من عدم الحمل والنصح بوسيلة منع حمل فعالة.نشرة دولية لنفس المنتج · DailyMed (U.S. National Library of Medicine)

• Strong CYP3A4 inhibitorsتزيد التعرض للأسيمينيب؛ مراقبة دقيقة للأعراض الجانبية مع جرعة 200 مجم مرتين يوميًا.DailyMed (U.S. National Library of Medicine)
• Itraconazole oral solution containing hydroxypropyl-beta-cyclodextrinيقلل التعرض للأسيمينيب وقد يقلل الفعالية؛ يُتجنب مع جميع الجرعات.DailyMed (U.S. National Library of Medicine)
• Strong CYP3A4 inducersتقلل التعرض للأسيمينيب.DailyMed (U.S. National Library of Medicine)
• CYP3A4 substrates (narrow therapeutic index)يزيد الأسيمينيب التعرض لها: مراقبة دقيقة مع 80 مجم يوميًا وتجنبها مع 200 مجم مرتين يوميًا.DailyMed (U.S. National Library of Medicine)
• CYP2C9 substrates (narrow therapeutic index)يزيد الأسيمينيب التعرض لها: تُتجنب حيث تكون التغيرات الطفيفة خطيرة أو تُخفض جرعتها وفق نشرتها.DailyMed (U.S. National Library of Medicine)
• P-gp and BCRP substrates (e.g. rosuvastatin)يرفع الأسيمينيب تركيزها؛ تجب المراقبة وتعديل جرعاتها وفق نشراتها.DailyMed (U.S. National Library of Medicine)

• استنادًا إلى دراسات الحيوان وآلية العمل قد يسبب أسيمينيب ضررًا للجنين؛ لا توجد بيانات بشرية. سبب في الجرذان والأرانب تشوهات (منها عيوب قلبية وشق الحنك) ووفيات جنينية وتغيرات في النمو عند تعرض مساوٍ أو أقل من التعرض البشري.نشرة دولية لنفس المنتج · DailyMed (U.S. National Library of Medicine)
• يجب التحقق من عدم وجود حمل قبل البدء؛ وعلى النساء القادرات على الإنجاب استخدام وسيلة منع حمل فعالة أثناء العلاج ولمدة أسبوع بعد آخر جرعة. قد يضعف الخصوبة لدى الإناث (غير معروف إن كان ذلك قابلًا للعكس).نشرة دولية لنفس المنتج · DailyMed (U.S. National Library of Medicine)
• لا توجد بيانات عن إفرازه في الحليب؛ لا يُنصح بالرضاعة أثناء العلاج ولمدة أسبوع بعد آخر جرعة.نشرة دولية لنفس المنتج · DailyMed (U.S. National Library of Medicine)

• تعداد دم كامل كل أسبوعين لأول 3 أشهر ثم شهريًا أو حسب الحاجة.نشرة دولية لنفس المنتج · DailyMed (U.S. National Library of Medicine)
• الليباز والأميليز شهريًا أو حسب الحاجة؛ ضغط الدم؛ العلامات القلبية الوعائية لدى ذوي عوامل الخطورة؛ اختبار حمل قبل البدء للنساء القادرات على الإنجاب.نشرة دولية لنفس المنتج · DailyMed (U.S. National Library of Medicine)

• أسيمينيب: يثبط نشاط كيناز ABL1 في البروتين الاندماجي BCR::ABL1 عن طريق الارتباط بجيب الميريستويل في ABL؛ نشط ضد BCR::ABL1 الطبيعي وعدة طفرات منها T315I (وفق النشرة الأمريكية).مثبط كيناز (مثبط التيروزين كيناز BCR::ABL1)